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近日，我院藥劑科在國(guó)際藥學(xué)領(lǐng)域的頂級(jí)期刊Acta Pharmaceutica Sinica B（中科院一區(qū)，IF = 14.903）上發(fā)表題為《Targeting histone deacetylases for cancer therapy: Trends and challenges》的綜述論文。藥劑科的梁濤博士為論文第一作者，山東大學(xué)藥學(xué)院院長(zhǎng)方浩教授和侯旭奔副教授為論文通訊作者，皖南醫(yī)學(xué)院第二附屬醫(yī)院為該論文的第一作者單位（圖1）。
圖1發(fā)表文章頁(yè)面
組蛋白去乙酰化酶（Histone deacetylases, HDACs）作為表觀遺傳重要的調(diào)控因子，其通過(guò)調(diào)控各自底物的乙酰化狀態(tài)或與生物大分子一起形成復(fù)合物而廣泛參與基因轉(zhuǎn)錄、細(xì)胞增殖、細(xì)胞周期、細(xì)胞凋亡、細(xì)胞運(yùn)動(dòng)、細(xì)胞自噬、腫瘤發(fā)生和發(fā)展及錯(cuò)誤蛋白降解等多種生物學(xué)進(jìn)程（圖2），已成為藥物化學(xué)領(lǐng)域的熱門(mén)靶點(diǎn)。
圖2HDACs參與的生物學(xué)進(jìn)程
本文作者瞄準(zhǔn)藥物化學(xué)領(lǐng)域的熱門(mén)靶標(biāo)HDACs，在論文中系統(tǒng)地綜述了HDACs的生物學(xué)功能及其在腫瘤發(fā)生、發(fā)展中的作用，總結(jié)了與HDAC相關(guān)的疾病、不同HDAC亞型的結(jié)構(gòu)特征以及代表性的HDAC選擇性抑制劑，并介紹了基于HDAC抑制劑的聯(lián)合用藥方案、多靶點(diǎn)藥物及靶向降解PROTACs。論文中系統(tǒng)且全面地總結(jié)了HDACs各方面的數(shù)據(jù)，可以為科研工作者開(kāi)發(fā)新型的、高效低毒的HDAC抑制劑提供靈感和幫助。（藥劑科 梁濤/文 陳文剛/審）
全文鏈接：https://doi.org/10.1016/j.apsb.2023.02.007
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