美托洛爾是臨床上常用的選擇性β1受體阻滯劑,主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、心律失常、甲亢、心力衰竭等心血管相關(guān)疾病。常用的有兩種劑型,一種是酒石酸美托洛爾片,另一種則是琥珀酸美托洛爾緩釋片,這兩者之間有什么不同呢?
1.酒石酸美托洛爾是普通片劑,進(jìn)入體內(nèi)后藥物可全部崩解,血藥濃度迅速達(dá)至峰值,產(chǎn)生全身作用,但半衰期短,在體內(nèi)清除速度較快,導(dǎo)致其血藥濃度波動(dòng)較大。
2.琥珀酸美托洛爾是緩釋制劑,藥片進(jìn)入體內(nèi)后以恒定的速度緩慢釋放發(fā)揮藥效,藥片接觸液體后快速崩解,顆粒分散于胃腸道巨大的表面上,藥物的釋放不受周?chē)后wpH值的影響,以幾乎恒定的速度釋放約20小時(shí)。該劑型的血藥濃度平穩(wěn),作用超過(guò)24小時(shí)。故緩釋片在體內(nèi)發(fā)揮作用的時(shí)間較普通片更長(zhǎng)。
1.酒石酸美托洛爾片為普通片劑,掰開(kāi)或研磨不會(huì)破壞其劑型,故可掰開(kāi)研磨服用。
2.琥珀酸美托洛爾是緩釋劑型,是由800-900個(gè)微囊化的顆粒組成,每個(gè)顆粒用聚合物薄膜包裹,形成一個(gè)個(gè)獨(dú)立的貯庫(kù)單位,從而達(dá)到控制藥物的釋放速度。所以,該藥與其他骨架或打孔緩釋制劑不同,在必要時(shí)可以將藥片輕輕掰開(kāi),以增加劑量靈活性。但切記不能研磨藥片。因研磨過(guò)程可破壞其微囊顆粒,能使微囊中的藥物全部釋放,導(dǎo)致藥效增加,加重不良反應(yīng),甚至引起毒性反應(yīng)。
從劑型和服用方法說(shuō)了以上兩種藥物的不同,那么兩種藥物的劑量該如何轉(zhuǎn)化呢?這也是很多使用美托洛爾患者常遇到的問(wèn)題。
普通片(酒石酸美托洛爾)的規(guī)格有:
2.普通片與緩釋片的劑量換算:
琥珀酸美托洛爾的分子量(652.82)比酒石酸美托洛爾分子量(684.82)少了小了約5%。兩種劑型的劑量換算為:
普通片(酒石酸美托洛爾)50mg:相當(dāng)于緩釋片(琥珀酸美托洛爾)47.5mg;
普通片(酒石酸美托洛爾)100mg:相當(dāng)于緩釋片(琥珀酸美托洛爾)95mg。
3.普通片與緩釋片的劑量轉(zhuǎn)換:
若普通片改用緩釋片,應(yīng)遵循日總劑量1:1的轉(zhuǎn)換原則。例如:
· 普通片25mg,2次/日轉(zhuǎn)換為緩釋片47.5 mg,1次/日;
· 普通片50mg,2次/日轉(zhuǎn)換為緩釋片95mg,1次/日;
· 普通片100mg,2次/日轉(zhuǎn)換為緩釋片190mg,1次/日。
綜上,倍他樂(lè)克在日常服用時(shí)需注意兩種劑型的不同使用方法,以免產(chǎn)生不必要的不良反應(yīng)。若需停藥或更改劑量,請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)生或藥師。
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